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Identifizierung und Charakterisierung von antiandrogen aktiven Fremdstoffen mittels Transaktivierungsassays und molecular modeling Verfahren

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Beschreibung

Im Rahmen dieses Forschungsvorhabens wurden vier in vitro Testsysteme zur Erfassung antiandrogener Aktivität etabliert und validiert: ein transgener transienter Transaktivierungsassay in COS-7 Zellen, ein transgener Transaktivierungsassay in stabil transfizierten T47D-Luciferase Zellen, ein endogener PSA Assay in T47D Zellen und ein endogener TRPM-2 m-RNA Assay in T47D Zellen. Alle vier Testansätze erlauben die Bestimmung antiandrogener Aktivität. Ausgehend von bereits bekannten Antiandrogenen wurden zwei Leitstruktur-Elemente entwickelt, anhand derer über die online Strukturdatenbank „Beilstein-Crossfire" eine Reihe strukturell verwandter Verbindungen identifiziert werden konnten. Diese Verbindungen, vor allem Phenylharnstoff-Analoga und Benzophenon-Derivate, wurden zur Validierung der Auswahlstrukturelemente für die datenbankgestützte Struktursuche auf ihr antiandrogenes Potential untersucht. Die im Forschungsvorhaben erzielten Ergebnisse zeigen, dass die von uns ermittelten Leitstrukturen für Antiandrogene ein brauchbares Modell zur Identifizierung weiterer potentiell antiandrogen aktiver Verbindungen darstellen. Die meisten der über online Strukturdatenbanksuche ermittelten Verbindungen konnten mittels der etablierten in vitro Testsysteme tatsächlich als antiandrogene Verbindungen identifiziert werden. Die erhaltenen Daten wurden zur Berechnung von quantitativen Struktur-Aktivitätsbeziehungen (QSAR) herangezogen. Zwei brauchbare Modelle zur Vorhersage antiandrogener Aktivität konnten hieraus entwickelt werden.

Metadaten

TitelIdentifizierung und Charakterisierung von antiandrogen aktiven Fremdstoffen mittels Transaktivierungsassays und molecular modeling Verfahren 
Stand 2001 
Seitenzahl44 
Förderkennzeichen BWB99002

 

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